5F-AMB - THC'ye benzer etkilere neden olan indazol-3-karboksilik asit ailesinin sentetik bir kannabinoididir. Maddenin tam adı - metil 2-[[1-(5-floropentil)indazol-3-karbonil]amino]-3-metilbütanoattır. Ayrıca şu isimlerle de bilinir: 5-Fluoro-AMB; 5F-AMP; 5-Fluoro-AMP; 5F-MMB-PINACA; 5F-AMB-PINACA. 5F-AMB, Kali Berry 2, Herbal Incense olarak markalanan ürünlerde tespit edilmiştir: The Super Lemon,1 Apollo,2 Rainbow Special ve Luminated Aroma markalı ürünlerde tespit edilmiştir. DEA Schedule I olarak listelenen bir maddedir. İlk olarak 2014 yılında Japonya'da internet üzerinden satılan numunelerde bulunmuştur. Maddenin hangi ölçeklerde üretildiği ve satıldığı hala bilinmemektedir, ancak diğer sentetik kannabinoidlerde olduğu gibi, rutin kontrolün olmaması nedeniyle bu ölçekler düşük tahmin edilmektedir. 5F-AMB sentezi, muhtemelen Çin'deki kimya fabrikalarında gerçekleşmekte ve daha sonra teslim edildiği ülkede işlenip paketlenmektedir. Bu hipotez, kolluk kuvvetleri tarafından ele geçirilen sevkiyatların sıklıkla Çin menşeli olmasıyla doğrulanmaktadır. C19H26FN3O3 moleküler formülüne, 363,4 g/mol moleküler ağırlığa sahiptir. Su, etanol, DMSO ve dimetilformamid (25 mg/ml) içinde çözünür. Bir kiral merkezi ve iki enantiyomeri (S ve R) vardır. S-enantiyomer aktif olarak kabul edilirken, R-formu minimal aktiftir. Bu maddenin Pfizer patent belgelerinde sadece S-enantiyomerleri tanımlanmaktadır. 5F-ABM tanımlaması için hem GC-MS hem de LC-HR-MS kullanılır. UV-Görünür spektrum λmax 209 ve 301 nm'dedir. 5F-AMB, Mayıs 2015 itibariyle Almanya'da Anlage II kontrollü bir maddedir. İsveç Halk Sağlığı Kurumu 10 Kasım 2014 tarihinde 5F-AMB'nin tehlikeli madde olarak sınıflandırılmasını önermiştir. 5F-AMB, Mayıs 2015 itibariyle Singapur'da Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası'nın (MDA) Beşinci Çizelgesi tarafından kontrol edilmektedir. 5F-AMB, 25 Temmuz 2014 tarihinde Japonya'da da programa alınmıştır. Ekim 2015 itibariyle, 5F-AMB Çin'de kontrollü bir maddedir.
Farmakokinetik, farmakodinamik, klinik etkiler ve dozlar.
İnkübe edilmiş insan hepatositleri üzerinde 5F-AMB metabolizması üzerine yapılan çalışmalarda, bu bileşiğin stabilitesinin oldukça düşük olduğu ve metabolizmanın hızlı ve kapsamlı olduğu ortaya çıkmıştır. 17 metaboliti vardır, bunların 13'ü ester grubu hidrolizi, oksidatif deflorinasyon ve hidroksilasyon içerir. Clara Schoeder'in çalışmasına göre, en yaygın metabolit hidrolize eter olmasına rağmen, 5F-AMB karboksilik asit, aynı zamanda ilgili bir bileşik olan 5F-AB-PINACA'nın bir metaboliti olduğu için biyobelirteç olarak kullanılmamaktadır. En iyi belirteç, faz II metabolizmasının glukoronidaz metabolitidir. Diğer sentetik kannabinoidler gibi, 5F-AMB de СВ1 ve СВ2 reseptörlerine afinite ile bağlanır (Ki = 8.29 ve 7.93 nM, sırasıyla). Ana metabolit 5F-AMB karboksilik asit bu reseptörlere sırasıyla Ki = 267 ve 197 nM afiniteye sahiptir. Bunun dışında, bu madde [35S]GTPS kullanılarak yapılan bağlanma analizlerinde her iki kannabinoid reseptörünü de tam agonist olarak aktive etmektedir (CB1 ve CB2 reseptörleri için sırasıyla EC50 = 1.3 ve 0.272 nM). Farmakolojik açıdan THC'den önemli bir farkı, 5F-AMB'nin düşük dozlarda belirgin bradikardi ve hipotermiye neden olmasıdır. Bununla birlikte, hipertermik etki doz artışında ortaya çıkar ve bu da varsayımsal tedavi ile dengelenmesi zordur. Bu gerçek, Samuel Banister'ın 2016 yılında yaptığı çalışmada kanıtlanmıştır. Hipotermik etki rimonabant uygulaması ile dengelenmiştir. 5F-AMB'nin kısa süreli hafıza üzerinde belirgin bir olumsuz etkisi vardır ve bu etki L5-nöronları mPFC üzerinde yapılan çalışmalarla doğrulanmıştır. Medyan ölümcül doz sıçanlar üzerinde de çalışılmıştır ve yaklaşık 3,5 mg/kg'dır. Kötüye kullanım potansiyeline gelince, yakın tarihli bir çalışma 5F-AMB'nin sıçanlarda 3 mg/kg dozda kullanılan standart THC'nin yerini tamamen aldığını belirtmektedir. 1 mg/kg'lık 5F-AMB dozu en belirgin toksisite semptomlarına neden olmuştur.
Arzu edilen olumlu etkiler şunlardır: Tüm vücutta "vızıltı" olarak tanımlanan "spontan bedensel hisler", hafif belirsiz deri karıncalanması, yüzey dokunma hassasiyetinde azalma ve bu etkinin doza bağlı olduğu göz önüne alındığında, dozun artmasıyla dikkatin kontrolsüz bir şekilde dağılması ve bu his motor kontrolün tamamen kaybedilmesiyle ortaya çıkabilir; belirgin yatıştırıcı etki; anksiyetenin azalması ve çok zayıf öfori veya belirgin empatinin ortaya çıkmasıyla duygusal değişiklikler, yani mevcut ayrı bir duygunun stabilize edilmesi ve kişinin kullanım anında yaşadığı nominal duygunun güçlendirilmesi; "daldırma güçlendirme" "hissedilen yerçekimindeki değişiklikler", yavaş ve yumuşak uçuş hissi veya vücudun sallanmasının dalga benzeri yanılsamaları, pozisyonda bir değişiklik ve hafif bir propriyosepsiyon oryantasyon kaybı ile karakterize edilir; Statik nesnelerin bozulma unsurları ile görsel efektlerin ortaya çıkması, projeksiyonda değişen dinamik nesnelere dönüşmesi, kullanım sırasında çevredeki dünyada "dalgalar" veya "bulutlar / sis" görünümü; gelişmiş ses algısı, favori müziğe ilgi; görme keskinliğinde ve parlaklığında artış; kavramsal düşünme.
İstenmeyen olumsuz etkiler şunlardır: bozulmuş motor aktivite, taşikardi, ağız kuruluğu, konjonktival enjeksiyon veya "kırmızı gözler", bulantı, kusma, konfüzyon, halüsinasyonlar, paranoya, korku, anksiyete, çarpık zaman algısı, uyuşukluk, depersonalizasyon / derealizasyon. Yüksek dozlarda paradoksal bradikardi, göğüs ağrısı, miyokard enfarktüsü, konvülsiyonlar, hipertansiyon, kusma, konvülsiyonlar, hipertermi, psikoz, agresif davranış, şiddet davranışı, boğulma/kusmuk aspirasyonu, kontrolsüz ajitasyon gelişme riski yüksektir.
Maddenin akıl hastalığı olan kişiler tarafından kullanılması kesinlikle yasaktır. Potansiyel bağımlılığa gelince, maddeye zihinsel bağımlılık yalnızca uzun süreli tekrarlanan kullanımla ortaya çıkar. Bozulmuş ruh hali, ekstremitelerde titreme, artan anksiyete, subdepresif durum, kalp atış hızında spontan artış ve panik atak ile karakterize edilen yoksunluk sendromunun ortaya çıkma olasılığı hakkında veriler vardır ve yukarıdaki semptomlar farmakolojik tedavi olmaksızın 2-3 aylık yoksunluk içinde dengelenir.
Kural olarak, bu madde sigara karışımları ile uygulanır. Bir dizi bitki materyalinden elde edilen maddenin dozlarını ayırt etmenin imkansız olduğu gerçeği göz önüne alındığında, minimum dozlarla başlanması tavsiye edilir. Zehirlenme etkileri ile ilişkili olan başlangıç dozu 5-10 μg/kg, orta dozlar 10 ila 20 μg/kg, yüksek ve aşırı yüksek dozlar 20 ila 40 μg/kg arasındadır. Yüksek yan etki riski (ölümcül sonuçlar dahil), vücudun fiziksel ve zihinsel durumu üzerinde kontrol kaybı göz önüne alındığında, yüksek dozların kullanılması kategorik olarak önerilmez. İnhalasyon yoluyla uygulandığında, etkilerin ortaya çıkması 5-10 dakika sonra gerçekleşir ve süreleri 1-3 saattir. Doza bağlı olarak, post-etkiler 10 saate kadar kalabilir. Ağız yoluyla uygulandığında (örneğin jelatin kapsüller aracılığıyla), etkilerin başlama süresi 10 ila 30 dakika arasında değişir, birçok faktöre ve metabolizmaya bağlı olarak uzun süre (yaklaşık 5 saat) sürebilir. Ciddi yan etkilere veya geri dönüşü olmayan fiziksel/zihinsel hasara neden olabilen en tehlikeli ilaç kombinasyonları: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetaminler, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, mantarlar, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: