Cevap vermeye çalışacağım
1. N-desetil izotonitazen: Opioid agonisti olarak görev yapan bir izotonitazen türevidir.
Fentanil ile karşılaştırma:İn vitro farmakolojik veriler N-desetil izotonitazenin aktif bir opioid agonisti olduğunu ve fentanilden yaklaşık 20 kat daha güçlü olduğunu göstermektedir
2. Etonitazepyne: Güçlü opioid etkiye sahip bir benzimidazol türevidir.
Fentanil ile karşılaştırma: ABD İlaç Uygulama İdaresi tarafından sağlanan verilerde, etonitazepin mu-opioid reseptörlerine fentanil (yaklaşık 31 kat) ve morfinden (yaklaşık 42 kat) çok daha fazla agonizm göstermiştir. Delta-opioid reseptörlerine agonizmi fentanil ve morfininkine benzer, ancak kappa-opioid reseptörlerine daha düşüktü. Etonitazepinin in vivo genel etkinliği insanlarda fentanilden 20 kat daha yüksektir.
Öfori; uyuşukluk ve uyanıklık; ağrı, stres veya düşük ruh halinin geçici olarak giderilmesi; kaşıntı; şiddetli bulantı ve/veya kusma; şiddetli terleme veya ateş; yavaş ve/veya nefes almada zorluk; mavi dudaklar veya parmak uçları; soğuk, nemli cilt; küçük göz bebekleri; tepkisizlik ve/veya bilinç kaybı tanımlanmıştır. Bu raporlar doğrulanmamış ve daha fazla ayrıntı verilmemiştir.
3. Protonitazen: güçlü opioid etkileri olan bir benzimidazol türevidir
Fentanil ile Karşılaştırma: Bilim insanları protonitazenin etki gücünü (EC50) ve etkinliğini (Emax) fentanil ve hidromorfonunkilere göre hesaplamıştır. Protonitazen, mu-opioid reseptörlerinin aktivasyonunda oldukça aktifti; etki gücü ve etkinliği fentanilinkinden biraz daha fazla (%107) ve hidromorfonunkinden (%174) önemli ölçüde daha fazlaydı.
Protonitazen, ABD'de dokuz ölümcül zehirlenme veya ölümde analitik olarak doğrulanmıştır. İnsanlarla ilgili veriler sınırlı olmakla birlikte, benzimidazol opioidler üzerine yapılan orijinal araştırmaların gözden geçirilmesi, intravenöz olarak uygulandığında tüm ilaçların solunum depresyonuna neden olduğunu ve analjezi ile solunum depresyonu arasında dar bir terapötik oran olduğunu belirtmiştir
4. Metonitazen: etonitazen ile ilişkili analjezik bir bileşiktir. Merkezi uygulama yollarıyla morfinin yaklaşık 100 katı etki gücüne sahip olduğu gösterilmiştir, ancak ağızdan kullanıldığında morfinin yaklaşık 10 katı etki gücüne sahip olduğu gösterilmiştir.
Fentanil ile karşılaştırma: Bilim insanları metonitazenin gücünü (EC50) ve etkinliğini (Emax) Fentanil ve Hidromorfon'a (HM) göre hesaplamıştır. Mu-opioid reseptör aktivasyonunda metonitazen, fentanilden (%113-121) biraz daha yüksek ve hidromorfondan (%184-340) önemli ölçüde daha yüksek etki gücü ve etkinliği ile oldukça aktifti.
Ayrı olarak, tüm maddelerin farmakolojik profillerinin insanlara istenen etkiyi elde etmek için tolerans varlığında kullanılabileceklerini düşündürdüğünü belirtmek isterim. Ancak, fentanil veya klasik opioidlerin opioid özellikli bu sentetik maddelerle kombinasyonları sıklıkla ölümcül sonuçlara yol açmıştır. Dikkatli olun