Mephedrone

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
240
Reaction score
270
Points
63
Methylmethcathinone/4-Methylmethcathinone(Mephedrone; Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles), katinon sınıfının entaktojenik uyarıcı bir maddesidir. Mefedron, kedi bitkisindeki (katinon) aktif maddenin bir türevi olan sübstitüe katyon olarak bilinen bir gruba aittir.

6


Fiziksel özellikler ve tanım.
Mefedron hidroklorür karakteristik bir "dereotu ve kimyasal" kokusuna sahiptir (4-metilmetkatinon bazının kokusu) ve ya beyaz bir toz (un) ya da kristaller şeklinde (şekere benzer) bulunur. Mefedron unu, topaklanabilen küçük kristallerin karışımına sahip beyaz unlu bir tozdur. Bu, mefedron sentez sürecinde üretilen ilk üründür (önce baz ile oksidasyon, ardından çözücü temizleme) - amorf bir çökelti. Mefedron kristalleri, görünüş olarak şekere benzeyen renksiz, şeffaf kristallerdir. "Un "un yeniden kristalleştirilmesiyle elde edilirler. İki tür kristal vardır: hızlı yeniden kristalleşme ile elde edilen kristalus, yavaş yeniden kristalleşme ile elde edilen gerçek kristaller.

Mephedrone adı altında satılabilen diğer psikoaktif maddeler: 4-CMC / 4-chloromethacathinone; 3/4-FMC; 4-emc; 4-CEC / Ethyl-Hexedrone / Hexedrone; 4-ma; 4-FA ve 2-FA;

Etil asetat içinde haloketondan mefedron sentezi
NMP içinde mefedron sentezi
Mefedron sentezi (diklormetan içinde bromlama)

Mephedrone, katinon ailesinin sentetik bir molekülüdür. Katinonlar yapısal olarak amfetaminlere benzer. Ra'da ek bir metil ikamesi olan bir etil zinciri yoluyla bir amin grubuna (NH2) bağlı bir fenil halkasına sahip bir feniletilamin çekirdeği içerirler. Amfetaminler ve katinonlar alfa-metillenmiş feniletilaminlerdir, katinonlar R1 üzerinde ek bir karbonil grubu içerir. Mefedron, MDMA ve metamfetamine benzer şekilde RN için ek bir metil ikamesi ve fenil halkasının R4'ü - (RS) - 2-Metilamino-1-(4-metilfenil)propan-1-on içerir.

1
2
3


Mefedronun farmakokinetiği ve farmakodinamiği.
Mefedronun etki mekanizması birkaç özellikten oluşur: madde monoaminlerin ters nöronal yakalanmasını bloke eder, monoamin oksidaz ve katekolortometiltransferaz sentez oranını azaltır. Bu, sinaptik yarıkta aynı anda monoamin ve katekolamin konsantrasyonunda bir artışa yol açar (membranlar arasındaki boşluk 10-50 nm genişliğindedir, kenarlar hücreler arası temaslarla güçlendirilir). Ayrıca 4-mmc postsinaptik membran reseptörlerini (SSDRA) uyarır.
Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon bir saat sonra ortaya çıkar. Ortalama bir dozajda (150 mg) ağızdan alındığında, mefedronun yarı ömrü 2,2 saattir. Uyuşturucu bağımlıları mephedrone'u bir seansta 4 kereden fazla almazlar. Tekrarlanan kullanımlar arasında 2 saatten daha uzun aralıklar vardır.

2011'in sonunda yayınlanan çeşitli makaleler, mephedrone'un sıçanların beyni üzerindeki etkisini ve ayrıca mephedrone'un obsesif potansiyelini incelemiştir. Mikrodiyaliz kullanılarak dopamin ve serotonin toplanmış ve dopamin ve serotonin kazanımları ölçülmüştür. Mefedron alımı dopaminde yaklaşık %500, serotoninde ise yaklaşık %950 artışa yol açmıştır. En yüksek konsantrasyonlarına 40 dakika ve 20 dakikada ulaşmışlar ve enjeksiyondan 120 dakika sonra başlangıç seviyesine dönmüşlerdir. Dopamin ve serotonin seviyelerinin oranının analizi, mefedronun ağırlıklı olarak 1.22:1 oranında (serotonin vs. dopamin) serotonini etkilediğini (serbest bıraktığını) göstermiştir. Buna ek olarak, dopamin ve serotonin bozunmasının yarı ömürleri sırasıyla 24,5 dakika ve 25,5 dakika olarak hesaplanmıştır.

Mefedronun azalan sırayla aşağıdaki reseptör türlerini etkilediği kanıtlanmıştır: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron esas olarak sitokrom CYP2D6 tarafından metabolize edilir ve ana metabolitleri şunlardır: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboksi-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron, süksinil-normefedron. Mefedronun maksimum konsantrasyon süresi yaklaşık 52.5 dakika, yarı ömrü 2.21 saat, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, kan-beyin bariyerinin geçirgenlik katsayısı 14.0 Pe, DAT/SERT oranı 2.41'dir.

Kullanım yöntemleri ve dozları.
Mefedronun intranazal kullanımı, standart orta dozlarda beş dakika içinde etkinin başlamasını içerir, platoya 15-20 dakikada ulaşılır ve "beklenen" etkilerin sürdüğü toplam süre yaklaşık 40 dakikadır. İntranazal kullanımda dozlar aşağıdaki derecelendirmelere göre hesaplanır:
1. Düşük - 0,45-0,95 mg/kg;
2. Orta - 0,95-2,15 mg/kg;
3. Yüksek- 2,15 mg/kg veya daha fazla.


Ağız yoluyla kullanımda jelatin kapsüller ya da ılık suda çözünmüş mefedron kullanılır (mefedronun çözünmeyen tortusu göz önünde bulundurulmalıdır). Mephedrone'un gastrointestinal sisteme emildiğinde düşük biyoyararlanımı göz önüne alındığında, dozaj genellikle yaklaşık 1.75 mg/kg'dır. Dozajın artmasıyla birlikte ciddi yan etki riski de artar. Etki 15-20 dakika içinde ortaya çıkar, plato sıklıkla 40. dakikadadır ve etkilerin süresi yaklaşık 90 dakikadır.

Damar duvarı ve çevre yumuşak dokular üzerindeki olumsuz etkileri nedeniyle damar içi kullanımı önerilmemektedir. Mefedron çözeltisinin enjekte edildiği damarlarda flebit ve tromboflebit görülme sıklığı %65-85'tir, bu da maddenin esas olarak intranazal kullanımının tercih edilmesini belirler. İntravenöz enjeksiyon için mefedron dozları aşağıdaki gibidir:
1. Düşük - 0,15 mg/kg;
2. Orta - 0,15-0,25 mg/kg;
3. Yüksek - 0,25 mg/kg'dan fazla.

Bu dozlar sadece saf madde için geçerlidir. Tipik olarak, kullanılan maddenin dozları, ürünün kalitesine, maddeye karşı toleransın varlığına ve diğer faktörlere bağlı olarak belirtilenlerden %20-30 daha yüksektir. Bir seansta 3-4 kez mephedrone kullandıktan sonra, tolerans maksimumda olacağından, "beklenen" etkilerin kalitesi ve süresi minimumda olacağından ve yan etkilerin şiddeti ve süresi maksimumda olacağından tekrar kullanmanın bir anlamı yoktur.

Metabolik süreçleri eski haline getirmek için mephedrone kullanım seansları arasında en az 4-6 hafta ara verilmelidir. İnflamatuar infiltrat, enjeksiyon sonrası apse, gluteal bölgede flegmon ve diğer komplikasyonlar şeklinde komplikasyonların gelişme olasılığının neredeyse %100 olması nedeniyle mephedrone'un kas içi kullanımı önerilmemektedir. Mephedrone kullanmadan önce, kimyasal bir filtreden geçirilerek etil asetat ile muamele edilerek saflaştırılması tavsiye edilir.

Mephedrone kullanmadan üç ila dört gün önce, multivitaminler (bileşimde bulunan B vitaminleri ile), magnezyum ve potasyum preparatları ve ayrıştırıcılar almaya başlamanız önerilir. Mefedron kullanımı sırasında, su-elektrolit dengesini yeniden sağlamak için yeterli miktarda bikarbonat-sodyum klorürlü su içmek gerekir.

Mefedron zehirlenmesinin klinik görünümü, mefedronun etkileri.
1. Mefedronun "arzu edilen" olumlu etkileri: fiziksel ve zihinsel uyarılma, belirgin öfori, empati, artan sosyallik, çalışma yeteneği, "disinhibisyon" etkisi, artan "bağlanma ve empati" duygusu, artan motivasyon.

2. Mefedronun "istenmeyen" nötr veya pozitif etkileri: Ağrı eşiğinde azalma, alkol arzusunda azalma ve depresif etkilerinin dengelenmesi, erektil disfonksiyon, libidoda artış, opiyat zehirlenmesi sırasında solunum merkezinin uyarılmasında artış, öğürme refleksinde azalma, saldırganlık, hafıza ve iştahta azalma, eksantrik davranış, Kısa süreli hafızanın bozulması, eleştirel düşüncenin zayıflaması, uyku bozuklukları, baş dönmesi, bruksizm, titreme ve kas krampları, görme ve idrar yapma bozukluğu, "garip" bedensel hisler, tat ve kokunun geçici olarak bozulması, bir doz daha mefedron almak için zorlayıcı istek, midriyazis.

3. Mefedronun "istenmeyen" olumsuz etkileri: kan basıncı ve kalp atış hızında artış; hipertermi; safra ve hidroklorik asit sentezinde azalma; glukoz, ALT ve CRP'de artış; disbakteriyoz; adet döngüsü bozuklukları; gastrointestinal peristaltizmde artış; trombozda artış; şizoaffektif bozukluk gelişme olasılığında artış; anksiyete ve panik atak olasılığında artış; kortizol, ACTH, oksitosin, prolaktin, b-endorfin, somatotropin, adrenalin, norepinefrin, histamin seviyelerinde artış, uzuvlarda uyuşma, göğüs kafesinin arkasında rahatsızlık, zulüm hezeyanı, bağışıklık sistemini baskılayıcı etki.

Kural olarak, aşırı dozda mephedrone, her bir sonraki dozdaki artış nedeniyle uzun süreli seanslar sırasında veya "mephedrone maratonları" sırasında ortaya çıkar. Bazen doz çok yüksek olduğunda tek bir kullanımda aşırı doz meydana gelir. Bunlar mephedrone aşırı dozunun belirtileridir:
1. Bilinç kaybı;
2. Tekrarlayan kusma;
3. Şiddetli lokalize olmayan veya lokalize baş ağrısı;
4. Kaybına varan ve 10 dakikadan uzun süren akut görme bozukluğu;
5. Şiddetli anksiyete, psikoz, panik atak;
6. Deliryum, tutarsız konuşma, zulüm sanrıları;
7. "Nefes alamama" derecesine varan solunum bozuklukları;
8. Mefedron kullanımından itibaren 20 dakikadan fazla süren halüsinasyonlar veya görsel ve işitsel illüzyonlar;
9. Vücut ısısında 37,5 C'den fazla artış ve 6 saatten fazla süren kalıcı hipertermi veya vücut ısısında 38,5 C'den fazla artış ve düşme eğilimi olmaksızın 30 dakikadan fazla süren kalıcı hipertermi.


Özel talimatlar, diğer psikoaktif maddelerle etkileşim.
1. Teorik olarak mefedron kullanımı metabolik bir bozukluğun gelişmesine katkıda bulunmaz. Ancak, diyabet semptomlarının şiddetini artırır, glisemik profili düzenleyen kontrol ve telafi sistemlerini bozar, diabetes mellitusun farmakolojik tedavisinin etkisini azaltır. Bu nedenle, mephedrone kullanımı diabetes mellitus hastaları için önerilmez.
2. Etkilenen sistem ne olursa olsun, herhangi bir akut hastalık sırasında mefedron kullanılması önerilmez.
3. Mefedronun diğer psikostimülanlarla birlikte kullanımı ciddi yan etki riskini artırır.
4. Mefedronun iMAO ve SSRI'lar ile birlikte kullanımı serotonin sendromu riskini artırır.
5. 25x-NBOMe ve 25x-NBOH ile birlikte kullanımı, yüksek akut koroner sendrom ve şiddetli psikoz riski nedeniyle önerilmemektedir.
6. Mefedronun LSD ile birlikte kullanımı "arzu edilen" bir etkiye sahip değildir, çünkü mefedron LSD'nin psychedelic özelliklerini değiştirir, ancak bazı sporadik olumlu değerlendirme vakaları vardır.
7. Mefedronun MXE, MDMA, DXM ile kombinasyonu, kan basıncında kalıcı artış, hipertermi, nörotoksisite, beyinde iskemik ataklar, akut koroner sendrom gibi ciddi yan etkilerle ilişkili komplikasyonların görülme sıklığında artışa yol açar.
8. Mefedronun alkolle birlikte kullanımı, mefedronun psikostimüle edici ve öforojenik etkilerinin süresindeki artış ve alkolik zehirlenme derecesindeki azalma nedeniyle potansiyel olarak tehlikeli bir kombinasyondur ve bu da bu maddelerin büyük miktarda kontrolsüz tüketimine katkıda bulunarak kullanıcıları artan akut zehirlenme riskine maruz bırakır.
9. Esrar ile birlikte mefedron kullanıldığında, akut durumların gelişme sıklığı düşüktür.
10. Mefedron ile ketaminin (düşük dozlarda) birlikte kullanımı popüler bir kombinasyondur. Kritik durumların ortaya çıkma riski orta veya düşüktür ve düşük dozda ketaminin etkisi mefedron kullanma deneyimini daha "halüsinojenik" hale getirir ve yolculuktan inişte mefedronun istenmeyen post-etkilerini "yumuşatır".
11. Mefedron ve opioid reseptör agonistlerinin birlikte kullanımı önerilmemektedir.
12. Mefedronun antibakteriyel, antifungal ve antiviral ajanlarla birlikte kullanımı önerilmemektedir.
13. Mefedronun hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı yasaktır.
14. Mefedronun PDE-5 inhibitör grubu ilaçlarla birlikte kullanımı, orta risk düzeyinde kardiyovasküler komplikasyon gelişme riskini artırır.

Tespit ve saklama kuralları
1. Tek bir mefedron kullanımında, ekspres test kullanıldığında idrarda tespit süresi yaklaşık 2 gündür (amfetaminler, MDMA için genellikle yanlış pozitif test vardır);
2. Uzun süre mefedron kullanıldığında tespit süresi 15-17 güne kadar çıkmaktadır (bazı kaynaklara göre 7-9 gün) ve sistematik kullanımda (PFIA yöntemi veya kromatografi-kütle spektrometresi) mefedron metabolitleri 3 aya kadar tespit edilebilmektedir;
3. Saçta sadece mefedron metabolitleri tespit edilir ve bunların tespit süresi yaklaşık 2-3 aydır (1,5-2 ay için daha fazla veri).
 
Last edited by a moderator:
Top