Hola he encontrado este tutorial en la web. es relativamente viejo y los nuevos procedimientos pueden ser desarrollados. es la producción de efedrina a partir de levadura. a través de L-pac metilamina reducida a efedrina y pseudoefedrina. ¿hay alguien que hizo esto? posiblemente alguien desarrollaría TEK cómo hacer en casa fácilmente?
¡DIVERSIÓN CON la producción de L-PAC!
Los procesos de biotransformación que implican tanto a la levadura (Candida utilis) como a la piruvato descarboxilasa (PDC) para la producción de L-fenilacetilcarbinol (L-PAC) a partir de los sustratos benzaldehído y piruvato son un interesante campo de estudio.
El L-PAC es un intermediario en la producción de efedrina y pseudoefedrina.
Se propondrán modelos para el proceso con un perfil de alimentación de sustrato para el benzaldehído.
Los aminoalcoholes vicinales quirales son componentes clave para la producción de una serie de productos farmacéuticos.
Los compuestos importantes que pueden producirse a partir de precursores de aminoalcoholes virales quirales abarcan una amplia gama de categorías terapéuticas e incluyen la pseudoefedrina.
La patente US5834261
describe un proceso que puede emplearse para producir una amplia gama de aminoalcoholes virales quirales, tanto cíclicos como acíclicos.
Una característica particularmente notable de este método es la capacidad de controlar la configuración absoluta en los centros quirales que llevan la funcionalidad amino y alcohol para producir cualquiera de los cuatro estereoisómeros posibles con alta pureza estereoquímica.
La patente US5942644
(publicada en agosto de 1999), está relacionada con la patente del proceso descrito anteriormente.
Esta segunda patente cubre los intermediarios clave que intervienen en la producción de aminoalcoholes virales quirales. Estos compuestos incluyen las hidrazidas y los ácidos hidroxámicos que son los precursores inmediatos de los aminoalcoholes virales quirales.
El proceso de producción de aminoalcoholes virales quirales se basa en þ-cetoésteres fácilmente disponibles como materiales de partida.
Entre los ejemplos de þ-cetoésteres útiles para la producción de aminoalcoholes quirales vicinales se incluyen los compuestos económicos éster acetoacético y ésteres þ-ceto-fenilpropiónicos.
El método para la producción de estos aminoalcoholes virales quirales se basa en la combinación de dos pasos clave, cada uno de los cuales tiene un resultado estereoquímico bien definido y controlable.
El primer paso es la reducción estereoselectiva del grupo ceto de un þ-cetoéster para producir el correspondiente þ-hidroxiester.
Esta reacción está catalizada por una alcohol deshidrogenasa en presencia de un cofactor nicotinamida.
Debido al fácil equilibrio entre los dos enantiómeros de un 2-sustituido-þ-cetoéster en solución acuosa, la interconversión de estos dos estereoisómeros se produce rápidamente.
La reducción de la cetona por una alcohol deshidrogenasa se produce con un alto grado de estereoselectividad, reduciendo sólo uno de los dos enantiómeros de la cetona.
La reducción de la cetona es altamente estereoselectiva para la producción de un solo estereoisómero de alcohol.
Así pues, esta reacción enzimática genera simultáneamente dos centros quirales y permite controlar la estereoquímica en las posiciones C-2 y C-3 del 2-sustituido-þ-cetoéster.
SIGUIENTE: Cómo lo hace la gente de la Tierra.
~~~~~~~~~~CÓMO LO HACEN LOS TERRÍCOLAS~~~~~~~~~~~~
Si tus nitemares nunca incluyen voces metálicas por los altavoces...
exigiendo que tire sus cubos de plástico de cinco galones y salir con
con las manos en alto, enhorabuena... puede que estés en la Tierra.
La gente de la Tierra encuentra muchos usos maravillosos para el humilde cubo de plástico de cinco galones, como pronto veremos.
Cualquier nativo de la Tierra que desee producir L-PAC en casa puede descubrir que estos dispositivos utilitarios valen mucho más que su peso en oro.
Para producir L-PAC utilizando métodos biosintéticos, primero hay que decidir qué se va a fermentar en los cubos.
En el curso de mis investigaciones, he descubierto que el líquido obtenido de la trituración, molienda, prensado y filtrado de la remolacha azucarera común es, de hecho, la mejor sustancia posible para este método, debido a la alimentación enzimática natural, pero no es la única.
no es en absoluto la única, según el tío favorito de cada uno, ¡incluso el agua puede utilizarse como punto de partida!
Una vez obtenido el líquido que se va a utilizar, se puede enriquecer con un poco de azúcar de cerveza.
En los 4,5 galones de extracto de remolacha licuado se pueden añadir unas 5 libras de azúcar de cerveza hasta que el azúcar ya no quiera disolverse, debido al alto contenido de azúcar del extracto.
El siguiente requisito es añadir levadura. No sirve cualquier levadura.
Para nuestros propósitos, se considera que la cepa Candida Utilis es la mejor, aunque se recomienda experimentar.
Candida Utilis goza de gran popularidad y puede obtenerse fácilmente.
La adición adecuada de levadura es un punto de controversia.
Muchos "expertos" dicen que sólo hay que añadir una pequeña cantidad, como por ejemplo un par de paquetes de levadura de cerveza.
Otros afirman que es necesario añadir una cantidad de peso equivalente al azúcar añadido. Me parece que una ventaja de hacer esto sería que el proceso progresaría mucho más rápido (tres o cuatro días, frente a tres o cuatro semanas) si
si se añadiera la mayor cantidad de levadura.
La levadura es cara si se compra de paquete en paquete.
La mayoría de los cerveceros saben cómo aumentar la levadura.
A los que no lo sepan, les recomendamos que adquieran un manual del cervecero en el que se detalle el método.
Otra sustancia necesaria es el Benzaldehído.
La producción de L-PAC será directamente proporcional a la cantidad de Benzaldehído utilizada. Se espera un rendimiento de entre el 60 y el 80% del peso del benzaldehído añadido.
Una vez obtenidos los elementos necesarios, se puede iniciar el proceso de biosíntesis.
El primer paso consiste en mezclar el nutriente, que es el líquido, y el azúcar. A continuación, se añade la levadura a la mezcla.
Tenga cuidado de no contaminar la mezcla.
Después de combinar los ingredientes, coloca la tapa sin apretar en el cubo de cinco galones. Al cabo de una hora, más o menos, se puede empezar a ver el inicio del proceso de fermentación. Se considera necesario que pasen al menos 10 horas para que el proceso de fermentación se active por completo.
Transcurridas diez horas, se debe añadir el benzaldehído. Para este perfil de alimentación se calcula que la cantidad adecuada es de 60ML.
Después de añadir el benzaldehído, la fermentación debe dejarse progresar en un lugar fresco y alejado de la luz solar. Mientras este proceso este en marcha también necesita estar libre de choques físicos, como golpes, y temblores, ya que esto retarda el proceso. Si tienes una banda de Rock and Roll y ensayas en el garaje, no hagas tu biosinto allí.
SIGUIENTE: ¡HA FUNCIONADO! ¿Y AHORA QUÉ?
~~~~~~~~~¡FUNCIONÓ! ¿Y AHORA QUÉ? ~~~~~~~~~~~~~
Ahora que la fermentación se ha completado, tienes el precursor de la efedrina flotando en tu cubo de cinco galones.
No te está sirviendo de mucho, ¿verdad?
Lo siguiente que tienes que hacer es recuperar el fenilpropanol, que es en lo que la levadura ha convertido los azúcares con la ayuda del benzaldehído.
El método más directo de recuperación es utilizar una centrifugadora, pero pocos de nosotros tenemos una a mano. Un método más práctico para el productor a pequeña escala es la filtración.
Ahora que ya tienes tu líquido filtrado, es hora de empezar a extraer el fenilpropanol.
Para extraer el fenilpropanol, necesitarás utilizar un disolvente no polar, aquí puedes elegir entre acetona, toluleno o xileno (personalmente prefiero la acetona).
Se añaden unos 200 ml de NP a la mezcla, se agita, se deja separar y se decanta. Repita este procedimiento tres veces.
Al final del tercer lavado deberías tener tu fenilpropanol en disolvente.
A continuación tendrás que destilar el disolvente/fenilpropanol para eliminar el disolvente.
Una vez que el disolvente haya desaparecido en su mayor parte, tendrá que destilar de nuevo, pero esta vez tendrá que utilizar el vacío en el proceso de destilación. Necesitará entre 14 y 18 torr y su producto será fenilacetilcarbinol a entre 105c y 155c.
Todo lo que queda por hacer es una aminación reductora bastante estándar, con lo que se encontrará en posesión de efedrina pura libre de gak.
¡DIVERSIÓN CON la producción de L-PAC!
Los procesos de biotransformación que implican tanto a la levadura (Candida utilis) como a la piruvato descarboxilasa (PDC) para la producción de L-fenilacetilcarbinol (L-PAC) a partir de los sustratos benzaldehído y piruvato son un interesante campo de estudio.
El L-PAC es un intermediario en la producción de efedrina y pseudoefedrina.
Se propondrán modelos para el proceso con un perfil de alimentación de sustrato para el benzaldehído.
Los aminoalcoholes vicinales quirales son componentes clave para la producción de una serie de productos farmacéuticos.
Los compuestos importantes que pueden producirse a partir de precursores de aminoalcoholes virales quirales abarcan una amplia gama de categorías terapéuticas e incluyen la pseudoefedrina.
La patente US5834261
describe un proceso que puede emplearse para producir una amplia gama de aminoalcoholes virales quirales, tanto cíclicos como acíclicos.
Una característica particularmente notable de este método es la capacidad de controlar la configuración absoluta en los centros quirales que llevan la funcionalidad amino y alcohol para producir cualquiera de los cuatro estereoisómeros posibles con alta pureza estereoquímica.
La patente US5942644
(publicada en agosto de 1999), está relacionada con la patente del proceso descrito anteriormente.
Esta segunda patente cubre los intermediarios clave que intervienen en la producción de aminoalcoholes virales quirales. Estos compuestos incluyen las hidrazidas y los ácidos hidroxámicos que son los precursores inmediatos de los aminoalcoholes virales quirales.
El proceso de producción de aminoalcoholes virales quirales se basa en þ-cetoésteres fácilmente disponibles como materiales de partida.
Entre los ejemplos de þ-cetoésteres útiles para la producción de aminoalcoholes quirales vicinales se incluyen los compuestos económicos éster acetoacético y ésteres þ-ceto-fenilpropiónicos.
El método para la producción de estos aminoalcoholes virales quirales se basa en la combinación de dos pasos clave, cada uno de los cuales tiene un resultado estereoquímico bien definido y controlable.
El primer paso es la reducción estereoselectiva del grupo ceto de un þ-cetoéster para producir el correspondiente þ-hidroxiester.
Esta reacción está catalizada por una alcohol deshidrogenasa en presencia de un cofactor nicotinamida.
Debido al fácil equilibrio entre los dos enantiómeros de un 2-sustituido-þ-cetoéster en solución acuosa, la interconversión de estos dos estereoisómeros se produce rápidamente.
La reducción de la cetona por una alcohol deshidrogenasa se produce con un alto grado de estereoselectividad, reduciendo sólo uno de los dos enantiómeros de la cetona.
La reducción de la cetona es altamente estereoselectiva para la producción de un solo estereoisómero de alcohol.
Así pues, esta reacción enzimática genera simultáneamente dos centros quirales y permite controlar la estereoquímica en las posiciones C-2 y C-3 del 2-sustituido-þ-cetoéster.
SIGUIENTE: Cómo lo hace la gente de la Tierra.
~~~~~~~~~~CÓMO LO HACEN LOS TERRÍCOLAS~~~~~~~~~~~~
Si tus nitemares nunca incluyen voces metálicas por los altavoces...
exigiendo que tire sus cubos de plástico de cinco galones y salir con
con las manos en alto, enhorabuena... puede que estés en la Tierra.
La gente de la Tierra encuentra muchos usos maravillosos para el humilde cubo de plástico de cinco galones, como pronto veremos.
Cualquier nativo de la Tierra que desee producir L-PAC en casa puede descubrir que estos dispositivos utilitarios valen mucho más que su peso en oro.
Para producir L-PAC utilizando métodos biosintéticos, primero hay que decidir qué se va a fermentar en los cubos.
En el curso de mis investigaciones, he descubierto que el líquido obtenido de la trituración, molienda, prensado y filtrado de la remolacha azucarera común es, de hecho, la mejor sustancia posible para este método, debido a la alimentación enzimática natural, pero no es la única.
no es en absoluto la única, según el tío favorito de cada uno, ¡incluso el agua puede utilizarse como punto de partida!
Una vez obtenido el líquido que se va a utilizar, se puede enriquecer con un poco de azúcar de cerveza.
En los 4,5 galones de extracto de remolacha licuado se pueden añadir unas 5 libras de azúcar de cerveza hasta que el azúcar ya no quiera disolverse, debido al alto contenido de azúcar del extracto.
El siguiente requisito es añadir levadura. No sirve cualquier levadura.
Para nuestros propósitos, se considera que la cepa Candida Utilis es la mejor, aunque se recomienda experimentar.
Candida Utilis goza de gran popularidad y puede obtenerse fácilmente.
La adición adecuada de levadura es un punto de controversia.
Muchos "expertos" dicen que sólo hay que añadir una pequeña cantidad, como por ejemplo un par de paquetes de levadura de cerveza.
Otros afirman que es necesario añadir una cantidad de peso equivalente al azúcar añadido. Me parece que una ventaja de hacer esto sería que el proceso progresaría mucho más rápido (tres o cuatro días, frente a tres o cuatro semanas) si
si se añadiera la mayor cantidad de levadura.
La levadura es cara si se compra de paquete en paquete.
La mayoría de los cerveceros saben cómo aumentar la levadura.
A los que no lo sepan, les recomendamos que adquieran un manual del cervecero en el que se detalle el método.
Otra sustancia necesaria es el Benzaldehído.
La producción de L-PAC será directamente proporcional a la cantidad de Benzaldehído utilizada. Se espera un rendimiento de entre el 60 y el 80% del peso del benzaldehído añadido.
Una vez obtenidos los elementos necesarios, se puede iniciar el proceso de biosíntesis.
El primer paso consiste en mezclar el nutriente, que es el líquido, y el azúcar. A continuación, se añade la levadura a la mezcla.
Tenga cuidado de no contaminar la mezcla.
Después de combinar los ingredientes, coloca la tapa sin apretar en el cubo de cinco galones. Al cabo de una hora, más o menos, se puede empezar a ver el inicio del proceso de fermentación. Se considera necesario que pasen al menos 10 horas para que el proceso de fermentación se active por completo.
Transcurridas diez horas, se debe añadir el benzaldehído. Para este perfil de alimentación se calcula que la cantidad adecuada es de 60ML.
Después de añadir el benzaldehído, la fermentación debe dejarse progresar en un lugar fresco y alejado de la luz solar. Mientras este proceso este en marcha también necesita estar libre de choques físicos, como golpes, y temblores, ya que esto retarda el proceso. Si tienes una banda de Rock and Roll y ensayas en el garaje, no hagas tu biosinto allí.
SIGUIENTE: ¡HA FUNCIONADO! ¿Y AHORA QUÉ?
~~~~~~~~~¡FUNCIONÓ! ¿Y AHORA QUÉ? ~~~~~~~~~~~~~
Ahora que la fermentación se ha completado, tienes el precursor de la efedrina flotando en tu cubo de cinco galones.
No te está sirviendo de mucho, ¿verdad?
Lo siguiente que tienes que hacer es recuperar el fenilpropanol, que es en lo que la levadura ha convertido los azúcares con la ayuda del benzaldehído.
El método más directo de recuperación es utilizar una centrifugadora, pero pocos de nosotros tenemos una a mano. Un método más práctico para el productor a pequeña escala es la filtración.
Ahora que ya tienes tu líquido filtrado, es hora de empezar a extraer el fenilpropanol.
Para extraer el fenilpropanol, necesitarás utilizar un disolvente no polar, aquí puedes elegir entre acetona, toluleno o xileno (personalmente prefiero la acetona).
Se añaden unos 200 ml de NP a la mezcla, se agita, se deja separar y se decanta. Repita este procedimiento tres veces.
Al final del tercer lavado deberías tener tu fenilpropanol en disolvente.
A continuación tendrás que destilar el disolvente/fenilpropanol para eliminar el disolvente.
Una vez que el disolvente haya desaparecido en su mayor parte, tendrá que destilar de nuevo, pero esta vez tendrá que utilizar el vacío en el proceso de destilación. Necesitará entre 14 y 18 torr y su producto será fenilacetilcarbinol a entre 105c y 155c.
Todo lo que queda por hacer es una aminación reductora bastante estándar, con lo que se encontrará en posesión de efedrina pura libre de gak.
Y gracias por tomarse el tiempo para hablar conmigo a través de este material, totalmente académico se lo aseguro 