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En un matraz de fondo redondo de 100 ml secado al horno se añadió 1,00 g (4,25 mmol) de (+)-ecgonina metil éster HCl con 7 ml de piridina seca y se agitó en un baño de hielo. La reacción se protegió de la humedad con argón. Se añadió gota a gota durante 5 min una solución de 0,8 ml (6,85 mmol) de cloruro de benzoilo en 5 ml de piridina. Una vez completada la adición, se retiró el baño de hielo y la reacción se agitó 24 h bajo argón. Se añadió acetona seca (200 ml) y la suspensión se filtró por succión. El clorhidrato de (+)-cocaína bruto se lavó con 100 ml adicionales de acetona seca. El producto se secó, obteniéndose 1,28 g (89%). El clorhidrato se disolvió en 20 ml de agua, se aumentó el pH a 8 con hidróxido amónico al 5% y se extrajo 4 veces con 50 ml de cloruro de metileno. El disolvente se secó sobre sulfato sódico y se evaporó al vacío. La base libre se recristalizó a partir de éter dietílico y éter de petróleo, obteniéndose 1,01 g (78%) de (+)-cocaína base pura, [α]D24 +35,8° (c=1, EtOH acuoso al 50%), mp 96,0-97,5°C. La
bibliografía48 cita el (-)-enantiómero a [α]D24 -35° (c=1, 50% EtOH acuoso), mp 98°C.
La cocaína racémica y la (-)-cocaína pueden sintetizarse utilizando el mismo procedimiento de benzoilación y limpieza utilizando (+)-EME y (-)-EME respectivamente.